Pharmacologie
Plavix, Efient et Brilique
La littérature relative aux traitements spécifiques des syndromes coronariens aigus, STEMI et NSTEMI évoluant constamment, voici un bref rappel de pharmacologie concernant ces 3 substances et leurs indications actuelles.
Nom commercial : Plavix
DCI : clopidogrel
Classe : thiénopyridine
Mode d'action : anti-adhésif et anti-agrégant plaquettaire.
Mécanisme d'action : antagoniste irréversible du récepteur P2Y à l'ADP, ce qui empêche l'activation du complexe GPIIb-IIIa.
Début d'action : 2h
Pic d'action : 6h
Durée d'action : 7-10 jours (turn-over des plaquettes)
Voie(s) d'administration : per os uniquement
Utilisation en pré-hospitalier : allergie à l'aspirine (charge de 300mg de clopidogrel), STEMI avéré en cas de contre-indication à l'Efient (charge de 600mg de clopidogrel)
Femmes enceintes : catégorie B
Remarques : le clopidogrel est une pro-drogue, et doit être métabolisé au niveau hépatique (cytochromes, notamment 3A4 et 2B6 - c'est toutefois le 2C19 qui est le principal responsable du métabolisme) afin de développer son efficacité (le dérivé thiol du clopidogrel est responsable de l'effet). Par conséquent, le polymorphisme génétique et l'activité du CYP2C19 influent grandement sur l'effet final, ce qui permet d'expliquer l'existence de "mauvais répondeurs" au Plavix (mauvais métaboliseurs).
Nom commercial : Efient
DCI : prasugrel
Classe : thiénopyridine
Mode d'action : anti-adhésif et anti-agrégant plaquettaire.
Mécanisme d'action : antagoniste irréversible du récepteur P2Y à l'ADP, ce qui empêche l'activation du complexe GPIIb-IIIa.
Début d'action : < 30 minutes
Pic d'action : 4h
Durée d'action : 7-10 jours (turn-over des plaquettes)
Voie(s) d'administration : per os uniquement
Utilisation en pré-hospitalier : STEMI sans contre-indication (charge de 60mg de prasugrel). Les contre-indications sont un âge > 75 ans, un poids corporel < 60Kg, ou un antécédent d'AVC ischémique ou hémorragique.
Femmes enceintes : catégorie B
Remarques : le prasugrel est une pro-drogue, et doit être métabolisé au niveau hépatique
Nom commercial : Brilique
DCI : ticagrelor
Classe : cyclopentyltriazolopyrimidines (CPTP)
Mode d'action : anti-adhésif et anti-agrégant plaquettaire.
Mécanisme d'action : antagoniste sélectif et réversible du P2Y, n'agissant pas au site d'action de l'ADP, mais empêchant la transduction du signal.
Début d'action : 30 minutes
Pic d'action : 2-4h
Durée d'action : 4 jours (rappel: antagoniste réversible)
Voie(s) d'administration : per os uniquement
Utilisation en pré-hospitalier : aucune actuellement. L'usage intra-hospitalier relève de la décision du cardiologue.
Femmes enceintes : catégorie C
Remarques : le ticagrelor est une pro-drogue, et doit être métabolisé au niveau hépatique (CYP3A4)